目前美国FDA批准用于EGFR阳性突变一线治疗的表皮生长因子受体抑制剂（EGFR-TKI）药物主要有以下三个：

Gefitinib（易瑞沙，吉非替尼）

Erlotinib（特罗凯，厄洛替尼）

Afatinib（阿法替尼）

这三个第一代、第二代EGFR-TKI的多项多中心随机对照3期临床研究无一例外得重复验证了对于EGFR基因敏感突变的患者，一线应用EGFR-TKI的无进展生存期显著优于一线应用含铂双药化疗，客观缓解率ORR也显著提高，且耐受良好，生命质量显著改善，EGFR-TKI在EGFR敏感突变患者中的一线治疗地位由此奠定。

但是小分子TKI药物治疗所面临的最大难题就是耐药的发生。接受上述三个EGFR-TKI治疗的NSCLC患者，通常会在10-13个月后出现疾病进展，也就是说在1-2年内，接受治疗的大部分患者都会出现获得性耐药。在EGFR-TKI获得性耐药中，TM突变最常见，约占50%-60%，也就是说一代EGFR-TKI治疗后有2/3的患者疾病进展都与TM突变相关。TM突变是EGFR基因20号外显子酪氨酸激酶活化域的位苏氨酸残基被蛋氨酸取代，形成位阻效应，影响了EGFR-TKI与预期靶点的结合，该突变发生后中位生存期少于2年。

因此，对敏感突变和TM突变均有高度活性的第三代EGFR-TKI备受







































白癜风专业医院资讯网
北京那家医院治疗白癜风最好


转载请注明:http://www.jvhrw.com//mjcczl/4820.html